Цилапенем инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Cilapen

Цилапенем инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Cilapen

Цилапенем (Сilapenem) — инструкция по применению

Международное наименование: Сilapenem

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствор для инъекций. В 1 бутылке содержится 500 мг имипенема, 500 мг циластатина натрия.

Объем бутылки 1 г. В картонной пачке 1 или 12 бутылок.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения, 0,25 г+0,25 г или 0,5 г+0,5 г. В упаковке 1 или 40 флаконов.

Порошок для приготовления раствор для инфузий, 250 мг+250 мг. В упаковке 1 или 12 бутылок.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы карбапенемов

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие препарата Цилапенем

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грам положительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает β-лактамазу бактерий.

Цилапенем активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной β-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношенииграмотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранееPasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включаяштаммы, образующиепенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа С, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа-и гамма-гемолитические штаммы);

грамотрицательных анаэробных бактерий:Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroldes fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolylica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.;грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);других микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

НекоторыеStaphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus fatcium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia не чувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

При в/м введении биодоступность имипенема — 95%, циластатина — 75%. Связывание с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. C max имипенема при в/м введении 500 или 750 мг 0 — 10 и 12 мкг/мл, соответственно. C max циластатина при в/м введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл, соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. V d у взрослых — 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0.7 л/кг, у новорожденных -0.4-0.5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/м введении C max имипенема — 2-3 ч. Выводится преимущественно почками (70-76 в течение 10 ч) путем клубочковой сшльтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится с желчью и 20-25% — внепоченым путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Показания к применению препарата Цилапенем

Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcuspneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Acinetobacterspp., Enterobacter spp., Escherichia coli ,Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella spp, Serratia marcescens; инфекции мочевыводящих путей (осложненные и не осложненные), вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganellamorganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa; интраабдоминальная инфекция, вызванная Enterococcus faecalis,Staphylococcusaureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacterspp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonasaeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcusspp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включаяB.fragilis, Fusobacterium spp.

Гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis,Escherichia coli; Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacterspp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Bifidobacteriumspp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroidesspp.,включая B. fragilis; бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae,Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующиештаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp., Bacteroidesspp., включая B.fragilis, Pseudomonas aeruginosa; инфекции костей и суставов, вызванные Enterococcus faecalis;Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus pidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa; инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes,Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacterspp., Citrobacter spp., Enterobacterspp., Escherichia coli, Klebsiella spp,Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providenciarettgeri, Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis,Fusobacterium spp.

Инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующиештаммы); предупреждение послеоперационных инфекций у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционногоосложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационногоинфицирования в ходе хирургического вмешательства.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата, другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам; детский возраст до 3 месяцев; дети с нарушенной функцией почек (сывороточный креатининболее 2 мг/л); пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2; одновременный прием с ганцикловиром и пробенецидом; беременность (только по «жизненным» показаниям).

Читайте также:  Главная - ГБУЗ; Специализированная клиническая инфекционная больница; МЗ КК

Режим дозирования и способ применения препарата Цилапенем

В/в капельно и в/м. Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК=70 мл/мин/1.73 м 2 и более.

Для больных с КК 2 и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу.

В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и других тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.

Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0.9% раствор натрия хлорида, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0.9% натрия хлорида). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.

Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении — 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза — 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей.

Больным с легкой степенью тяжести инфекции — по 250 мг 4 раза/сут, средней степенью — 500 мг 3 раза/сут или 1 г 2 раза/сут, тяжелой степенью — 500 мг 4 раза/сут, при инфекции, угрожающей жизни больного, — 1 г 3-4 раза/сут. Каждые 250-500 мг вводят в/в в течение 20-30 мин, а каждые 1 г — в течение 40-60 мин.

Для профилактики послеоперационных инфекций — 1 г во время вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.

Максимальные суточные дозы для в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 м 2 ):
при легком течении инфекции и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
при инфекции средней тяжести и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч;
при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин — по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч.

Больным с КК менее 5 мл/мин назначают только в случае, если каждые 48 ч проводится гемодиализ, с последующим введением через 12 ч (с момента завершения процедуры).

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых — по 1 г при вводной анестезии и повторно через 3 ч; при хирургических вмешательствах с высокой степенью риска (на толстой и прямой кишке) — дополнительно вводят еще по 500 мг через 8 и 16 ч после начала общей анестезии.

В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м 2 .

Детям с массой тела 40 кг и более — те же дозы, что и взрослым; с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза/сут; максимальная суточная доза — 2 г.

В/м введение может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительней. В зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента вводят 500-750 мг через каждые 12 ч. Общая суточная доза — не более 1500 мг. Если существует необходимость в больших дозах препарата, необходимо использовать в/в введение.

В/м введение у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 м 2 , а также у детей не изучалось.

Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, вводят 500 мг однократно, в/м. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды д/и или 0.9% раствора натрия хлорида до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказание — беременность (применение возможно только по жизненным показаниям).

C осторожностью: период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

При необходимости назначения препарата при нарушении функции почек следует внимательно изучить инструкцию по применению препарата (режим дозирования, предостережения).

Применение препарата у детей

Противопоказание — ранний детский возраст (до 3 мес). При необходимости применения препарата у детей в возрасте старше 3 мес. следует внимательно изучить инструкцию.

Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность у детей (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Применение у пожилых пациентов

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Особые указания при приеме

Не рекомендуется для лечения менингита.

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.

Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Читайте также:  Почему трясутся руки, что делать причины и лечение

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными лекарственными средствами.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре 25°С.

Применение препарата Цилапенем только по назначению врача, описание дано для справки!

Цилапенем

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Внутривенная инфузия Цилапенем в течение 20 мин приводит к максимальным уровням антимикробной активности лекарства, которая составляет от 14 до 24 мкг / мл для объема 250 мг, от 21-58 мкг / мл для объема в 500 мг и от 41-83 мкг / мл для объема в 1000 мг. В этих количествах уровни антимикробной активности основного вещества в плазме снижаются до ≤1 мкг / мл за 4-6 часов. Время полураспада плазмы всех компонентов составляет приблизительно 1 час. Связывание Imipenem с белками сыворотки человека составляет приблизительно 20%, а количество циластатина составляет приблизительно 40%. Действие можно оценить уже в первые 30 минут.

Алкилирующие агенты работают по трем различным механизмам:

  • присоединение алкильных групп к основаниям ДНК, что приводит к фрагментации ДНК репарационными ферментами при их попытках заменить алкилированные основания, предотвращая синтез ДНК и транскрипцию РНК из пораженной ДНК;
  • ДНК повреждение посредством образования поперечных связей (связей между атомами в ДНК), которые препятствуют отделению ДНК для синтеза;
  • индукции неправильного питания нуклеотидов, приводящих к мутациям.

Состав и форма выпуска

В каждой упаковке порошка для инфузий содержится стерильный моногидрат имипенем эквивалентный 500 мг липименема и стерильный эквивалент уилапентам, эквивалентный Циластатину 500 мг. В состав также входит стерильный бикарбонат натрия 20 мг в качестве эксципиента. Порошок плохо растворяется в воде и метаноле.

О показаниях к применению

Назначают к использованию порошок Цилапенема при наличии следующих заболеваний и недугов: респираторные инфекции, пиелонефрит, цистит, простатит, холецистит, холангит, печеночный абсцесс, перитонит, внутриутробные инфекции. Также показанием к применению являются параметрит, сепсис, эндокардит, остеомиелит, артрит, вторичная раневая инфекция, кератогелькоз, бартолинит.

Побочные эффекты

Среди распространенных побочных эффектов во время лечения стоит отметить: анафилактические симптомы, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тяжелые болезни печени, включая гепатит, печеночную/почечную недостаточность, расстройства ЦНС.

О противопоказаниях

Среди противопоказаний в инструкции по применению указаны:

  • детский и подростковый возраст, вплоть до 12 лет;
  • высокая чувствительность к лекарственной форме;
  • недостаточность почечная либо печеночная в хронической форме;
  • проблемы с ССС и ЦНС.

Максимально осторожно стоит приступать к терапии при наличии частых судорог и проблем с ЖКТ.

Терапия при беременности

Цилапенем к применению в период беременности или лактации допускается исключительно при наличии жизненных показателей. По возможности от терапии рекомендуется отказаться, для предотвращения проявления негативного воздействия на развитие плода/ребенка.

Способ и особенности использования

Порошок Цилапенема используется для приготовления инфузий для внутримышечного введения. Не предназначен препарат для внутривенного введения. Вводится средство в дозировке от 500 до 750 миллиграмм дважды в сутки. Дозировку определяет доктор в зависимости от степени и формы заболеваний. Длительность терапии до 2 недель. Более длительная терапия эффективности не несет. Использовать необходимо свежеприготовленный раствор, доза — указывается исключительно врачом.

Совместимость с алкоголем

Под категорическим запретом использование порошка Цилапенем в сочетании с алкогольными напитками.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат не сочетается с антибактериальными лекарствами, пенициллинами, ганцикловиром, лекарственными средствами блокирующими канальцевую секрецию.

Передозировка

Симптомы передозировки Цилапенема, которые могут возникнуть, включают судороги, спутанность сознания, тремор, тошноту, рвоту, гипотонию, брадикардию. Не имеется никакой конкретной информации об устранении симптоматики передозировки имипенем — циластатин. В случае передозировки во время лечения, терапия должна быть симптоматической и поддерживающей состояние организма. Важно прекратить в первую очередь действие лекарства.

Аналоги

Среди аналогов стоит отметить: Гримепенем, Имипенем, Аквапенем, Тиепенем, Тиенам, Циласпен. Важно – ни при каких условиях самостоятельно не заменять лекарство на аналоги, эти манипуляции вправе выполнять только лечащий врач.

Условия продажи

Лекарство относится к рецептурной группе.

Условия хранения

Для хранения место нужно выбирать с температурой воздуха не превышающей 25 градусов, без прямых солнечных лучей, с минимальной влажностью, без детского доступа.

Инструкция Цилапенема от производителя обладает более детальной информацией о сроках годности и условиях хранения.

Цилапенем

Состав

Состав на 1 бутылку:

активные вещества: имипенема моногидрат (в пересчете на имипенем) — 0,265 г (0,250 г) или 0,530 г (0,500 г), циластатин натрия (в пересчете на циластатин) — 0,266 г (0,250 г) или 0,532 г (0,500 г);

вспомогательное вещество: натрия гидрокарбонат — 0,010 г или 0,020 г.

Описание:

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакодинамика

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Цилапенем активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcusfaecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia и Enterobacter которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении:

  • грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacterspp. Acinetobacteramp (ранееMima — Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter Capnocytophaga Citrobacter (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae(включая штаммы, образующие бета лактамазу),Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae(включая штаммы, образующие пенициллиназу),Neisseria meningitidis, Yersinia (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis Plesiomonas shigelloides, Proteus (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providenda (в т.ч. Providenda alcalifaciens, Providenda rettgeri(ранее Proteus rettgeri),Providenda stuartii), Pseudomonas (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella
  • грамположительных аэробных бактерий: Bacillus Enterococcus faecalis, Erysipelothrixrhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia Pediococcus Staphylococcus aureus(включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы);
  • грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius ), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius ), Veillonella;
  • грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces Bifidobacterium, Clostridium (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter, Lactobacillus, Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium (включая Propionibacterium acne) ;
Читайте также:  Плазмолифтинг на Академической — ��159 отзывов о ��20 мастерах, цены и запись онлайн, фото, телефоны

др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium; smegmatis.

Некоторые: Staphylococcus (устойчивые к метициллину),Streptococcus (группа D),Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. Максимальная концентрация ( С m ах ) имипенема при внутривенном введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; С m ах циластатина при внутривенном введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,23-0,31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0,7 л/кг, у новорожденных — 0,4-0,5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластин метаболизируется до N -ацетилового соединения.

При внутривенном введении период полувыведения имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет — 1-1,2 ч, у новорожденных Т1/2 имипенема — 1,7-2,4 ч, циластатина — 3,8-8,4 ч; при нарушении функции почек период полувыведения имипенема — 2,9-4 ч, циластатина — 13,3-17,1 ч. Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится с желчью и 20-25% — внепочечным путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Показания

Цилапенем для внутривенного введения применяется при лечении тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. А также для эмпирической терапии инфекционного процесса еще до определения его бактериальных возбудителей.

  • Инфекции нижних дыхательных путей, вызванных Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp, Serratia marcescens;
  • Инфекции мочевыводящих путей (осложненных и неосложненных), вызванных Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa;
  • Интраабдоминальная инфекция, вызванная Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis, Fusobacterium spp.;
  • Гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli; Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis;
  • Бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa;
  • Инфекции костей и суставов, вызванных Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa;
  • Инфекции кожи и мягких тканей, вызванных Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis, Fusobacterium spp.;
  • Инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (пенициллиназа­продуцирующие штаммы);
  • Предупреждение послеоперационных инфекций у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам),
  • беременность (только по «жизненным» показаниям),
  • ранний детский возраст (до 3 месяцев);
  • у детей — тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл),
  • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 5 мл/мин без проведения гемодиализа).

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно капельно. Лекарственная форма для внутримышечного введения не должна использоваться для внутривенных инфузий и наоборот. В рекомендациях по дозировке Цилапенема указано количество имипенема, подлежащего введению. Расчет общей суточной дозы Цилапенема должен основываться на степени тяжести инфекции и распределяться на несколько приемов в равных дозах с учетом степени чувствительности одного или нескольких патогенных микроорганизмов, функции почек и массы тела.

Схема дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек

Дозировки Цилапенема, приведенные в Таблице 1, рассчитаны для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 70 мл/мин/1,73 м ) и массой тела> 70 кг. У пациентов с клиренсом креатинина

Средняя терапевтическая суточная доза составляет 1 — 2 г имипенема, разделенная на 3-4 приема (см. Таблицу 1). Для лечения инфекций средней тяжести препарат может также применяться в дозе 1 г дважды в день.

В случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, суточная доза препарата для внутривенных инфузий может быть увеличена до максимальной — 4 г имипенема в сутки или 50 мг/кг в сутки в зависимости от того, какая доза будет меньше.

Каждая доза Цилапенема для внутривенных инфузий, меньше или равная 0,5 г, должна вводиться внутривенно в течение 20-30 минут. Каждая доза свыше 0,5 г, должна вводиться внутривенно на протяжении 40-60 мин. Больным, у которых во время инфузий появляется тошнота, следует уменьшить скорость введения препарата.

Таблица 1. Режим дозирования Цилапенема для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нормальной функцией почек и весом> 70 кг*

Ссылка на основную публикацию
Циклоскопия глаза — что это, как проводится, показания, результаты от врача-офтальмолога Курьяновой
Как проводится циклоскопия и в диагностике каких заболеваний применяется? Среди дополнительных методов диагностики глазных патологий одним из часто назначаемых считается...
ЦЕФАЗОЛИН инструкция по применению, описание лекарственного препарата CEFAZOLIN противопоказания, по
Уколы Цефазолин - инструкция по применению Уколы Цефазолин представляют собой антибиотик из группы цефалоспоринов 1 поколения. Форма выпуска и состав...
Цефазолин при гайморите, уколы Цефазолин от гайморита
Цефазолин детям Группа лекарственных средств, носящих название цефалоспориновые, относится к полусинтетическим антибиотикам широкого спектра, колоть которые можно даже детям старше...
Циклоферон — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Циклоферон c алкоголем Некоторые лекарственные препараты воздействуют не на возбудителя болезни, а на иммунную систему человека. В числе таких средств...
Adblock detector