Факторы, влияющие на действие лекарственных веществ

Факторы, влияющие на действие лекарственных веществ

61. Понятия количественной фармакологии: эффект, эффективность, активность, агонист (полный, частичный), антагонист (конкурентный, неконкурентный).

Эффект (ответ) – количественный выход реакции взаимодействия клетки, органа, системы или организма с фармакологическим агентом.

Эффективность– мера реакции по оси эффекта – величина отклика биологической системы на фармакологическое воздействие.

Активность– мера чувствительности к ЛС – оценивается по оси концентраций, характеризует аффинность – сродство лиганда к рецептору.

Агонист – лиганд, который связывается с рецептором и вызывает биологическую реакция, срабатывание физиологической системы.Полный агонист – максимальный отклик,частичный– вызывают меньшую реакцию даже при оккупации всех рецепторов.

Антагонист— лиганды занимающие рецепторы или изменяющие их таким образом, что они утрачивают способность взаимодействовать с другими лигандами, но сами не вызывающие биологической реакции (блокируют действие агонистов).

Конкурентные антагонисты — взаимодействуют с рецепторами обратимо и тем самым конкурируют с агонистами. Увеличение концентрации агониста может полностью устранить эффект антагониста.

Неконкурентные антагонисты — необратимо изменяют сродство рецепторов к агонисту, связывание происходит не с активным участком рецептора, увеличение концентрации агониста не устраняет действие антагониста.

62. Понятие о видах антагонизма лекарственных средств: фармакологическом, физиологическом, химическом.

Фармакологический антагонизм – способность одного препарата ослаблять действие другого (холиномиметики и блокаторы холинорецепторов – пилокарпин и атропин).

Химический антагонизм – одно вещество препятствует действию другого путем соединения с ним и последующей инактивации (протамин и гепарин).

Физиологический антагонизм – ЛС действуют на разные рецепторы, формирующиеся при этом эффекты противоположны (глюкокортикоиды увеличивают сахар в крови, инсулин – уменьшает, при этом действуют и инсулин, и глюкокортикоиды действуют на разные рецепторы).

Использование ЛС как физиологического антагониста вызывает менее специфичный и контролируемый эффект по сравнению с эффектом фармакологического антагониста.

63. Антагонизм фармакологический: конкурентный, неконкурентный.

Определения см. в.61

64. Характер изменения активности и эффективности ЛС в зависимости от типов фармакологического антагонизма.

На фоне конкурентного антагониста эффективность остается прежней, активность уменьшается. На фоне неконкурентных антагонистов активность остается прежней, эффективность снижается.

65. Понятие об аддитивности, синергизме и потенцировании при взаимодействии лекарственных средств.

Синергизм – однонаправленное действие нескольких ЛС, обеспечивающее более сильный фармакологический эффект, чем действие каждого ЛС в отдельности.

Аддитивность (суммация) – результат синергического взаимодействия ЛС, простое сложение эффектов каждого ЛС

Читайте также:  Коричневые выделения при беременности это нормально или опасно

Потенцирование – конечный фармакологический эффект комбинации ЛС превышает сумму эффектов каждого компонента.

66. Клиническое различие понятий активность и эффективность лекарственных средств.

определения см. в.61

Эффективность: 1=2, 2>3

Активность: 1>2, 3>2

В клинической деятельности важнее знать эффективность, а не активность.

67. Градуальная и альтернативная (квантовая) количественная оценка фармакологического эффекта: сущность, клинические приложения.

1) градуальная – используется, когда эффект препарата можно выразить шкалой — выражает реакцию индивидуума на увеличение доз данного лекарственного средства

а) используется для оценки индивидуальной чувствительности к препарату

б) используется для оценки активности препаратов (можно сравнить активность ЛС)

в) можно оценить максимальную эффективность препарата (ED50– доза, которая вызывает половинный отклик эффекторной системы от максимально возможного)

2) квантовая — связывает дозировку лекарственного средства к частоте, с которой определяемая реакция будет встречаться в пределах совокупности. Используется:

а) оценка популяционной чувствительности к действию препаратов

б) когда эффект нельзя выразить в градуальной шкале, а только можно отметить, если (плюс) эффект или нет (минус) эффект

в) основа для выбора средней терапевтической дозы

ED50– доза, которая вызывает изучаемый эффект у 50% представителей популяции.

ЛД50– доза, которая вызывает гибель 50% животных в эксперименте.

68. Меры количественной оценки активности и эффективности лекарств в экспериментальной и клинической практике.

В клинической практике врач должен знать фармакалогическую активность и эффективность препарата. Эти показатели отражаются на градуальной кривой доза-эффект.

Активность оценивается по концентрации EC50— 50% эффективная концентрация, вызывающая эффект, равный половине максимального.

Эффективность 1=2, 1>3, 2>3

Для клиники наиболее важно знать эффективность.

Квантовую оценку см. в.67. Используется для получения информации о безопасности препарата по терапевтическому индексу ТИ (ТИ=ЛД50/ЕД50). Чем он больше, тем препарат более безопасен.

Зависимость «доза-эффект»

, PhD, PharmD, Columbia Southern University, Orange Beach, AL

Last full review/revision October 2016 by Abimbola Farinde, PhD, PharmD

  • 3D модель (0)
  • Аудио (0)
  • Боковые панели (0)
  • Видео (0)
  • Изображения (2)
  • Клинический калькулятор (0)
  • Лабораторное исследование (0)
  • Таблица (0)

Вне зависимости от того, по какому механизму реализуется эффект лекарственного препарата (связыванием с рецепторами или химическим взаимодействием), его выраженность определяется концентрацией лекарственного средства в месте действия. Однако фармакологический ответ на концентрацию может быть сложным и зачастую нелинейным. Взаимосвязь между дозой лекарственного средства, независимо от способа введения, и концентрацией лекарственного препарата на клеточном уровне является еще более сложной ( Фармакокинетика).

Читайте также:  Термический ожог глаза оказание первой помощи, степени ожога и лечение

Зависимость «доза-эффект» может быть представлена в виде графика, где на оси абсцисс которой откладывается доза или ее функция (например, 10 десятичный логарифм), на оси ординат – величина наблюдаемого эффекта (ответа). Поскольку наблюдаемый эффект лекарственного средства является функцией двух переменных – дозы и времени – такой график отражает зависимость фармакологического ответа от дозы без учета времени. При регистрации измеряемой величины эффекта часто указывают максимальное значение либо в определенный момент времени, либо после достижения равновесного состояния (например, во время непрерывной внутривенной инфузии). При этом эффект препарата может оцениваться на уровне молекулы, клетки, ткани, органа, системы органов или всего организма.

Гипотетическая кривая зависимости «доза-эффект» имеет функции, которые меняются ( Гипотетическая кривая доза-ответ.):

Доза или концентрация вещества (расположение кривой вдоль оси дозы)

Максимальная эффективность или эффект насыщения (самый большой достижимый эффект)

Наклон (изменение эффекта на единицу дозы)

Биологическая вариация (различия величины ответа среди испытуемых в одной популяции, получавших препарат в идентичной дозе) также имеет место. Графическое построение кривых зависимости «доза-эффект» для препаратов, изучаемых в одинаковых условиях, помогает сравнить их фармакологические профили ( Гипотетическая кривая доза-ответ.). Эта информация позволяет определить дозу, необходимую для достижения желаемого эффекта.

Зависимость «доза-ответ», опираясь на принципы фармакокинетики и фармакодинамики, позволяет определить необходимую дозу, кратность введения, а также терапевтический индекс лекарственного средства в определенной популяции. Последний параметр (соотношение минимальной токсической и средней эффективной концентраций) позволяет оценить эффективность и безопасность лекарственного препарата. Увеличение дозы препарата с малым терапевтическим индексом повышает риск токсичности, либо неэффективности терапии. Тем не менее, эти данные отличаются по численности населения и зависят от факторов, связанных с пациентом, таких как беременность, возраст и функционирование органов (например, расчетная СКФ).

активность лекарственного вещества

Большой медицинский словарь . 2000 .

  • активность источника излучения минимально значимая
  • активность переносчика инфекции

Смотреть что такое «активность лекарственного вещества» в других словарях:

Лекарственные вещества — Лекарственные средства вещества или смеси веществ, применяемые для профилактики, диагностики, лечения заболеваний, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животных, растений, минералов … Википедия

Читайте также:  Как лечить протрузию позвоночника в домашних условиях · GitHub

Фармакологические вещества — Лекарственные средства вещества или смеси веществ, применяемые для профилактики, диагностики, лечения заболеваний, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животных, растений, минералов … Википедия

Лекарственное средство — Для термина «Препарат» см. другие значения. Различные формы твёрдых лекарственных средств: таблетки, капсулы … Википедия

Фармакодинамика — I Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем… … Медицинская энциклопедия

ЛЕКАРСТВА — ЛЕКАРСТВА. Под словом Л. в широком смысле (нем. Heilmittel, франц. remede) понимают всякое средство, а равно и всякое воздействие на больной организм, имеющее целью предупредить, уничтожить или ослабить болезненный процесс, равно как и его… … Большая медицинская энциклопедия

Противоаритмические средства — I Противоаритмические средства (синоним антиаритмические средства) лекарственные средства, применяемые для предупреждения и купирования нарушений ритма сердечной деятельности. С учетом основной направленности и особенностей механизма действия… … Медицинская энциклопедия

Фармаколо́гия клини́ческая — (греч. pharmakon лекарство + logos учение) раздел фармакологии и клинических дисциплин, изучающий действие лекарств на человека. Как научное направление Ф. к. возникла в 30 х гг. 20 в., но приобрела исключительную важность и выделилась в… … Медицинская энциклопедия

ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ СРЕДСТВА — ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ СРЕДСТВА, Anthelmin thica, вещества, применяемые для удаления из организма человека или животных паразитических червей (в мертвом или живом виде), или убивающие гельминтов при невозможности выделения их из организма (напр. при… … Большая медицинская энциклопедия

Индуктотермия — I Индуктотермия (лат. induct[io] введение, наведение + греч. thermē теплота) лечение переменным магнитным полем высокой частоты. Осуществляют И. путем пропускания переменного высокочастотного тока по изолированному кабелю, который располагают у… … Медицинская энциклопедия

IC50 — IC50, или концентрация полумаксимального ингибирования показатель эффективности лиганда при ингибирующем биохимическим или биологическим взаимодействии. IC50 является количественным индикатором, который показывает, сколько нужно лиганда… … Википедия

Ссылка на основную публикацию
Уход за кожей после 40 лет проблемы и решения
Уход за кожей после 40 лет – советы косметолога Такая тема, как уход за лицом после 40 лет, является очень...
Уровни построения движений по Н 1
Уровни построения движений по А.Н. Бернштейну. Уровневое строение письма по А.Н. Бернштейну. По мнению Н. А. Бернштейна, в системе движений...
Урография почек — цена, сделать урографию (рентген почек) в «СМ-Клиника»
Фармакологическая группа — Контрастные средства Препараты подгрупп исключены. Включить Описание В настоящее время для лучевой диагностики различных заболеваний внутренних органов...
Уход за ортокератологическими (ночными) линзами что правильно и что нет
Сколько можно хранить линзы Миллионы людей во всем мире носят контактные линзы. Но, к сожалению, многие из них соблюдают далеко...
Adblock detector