Флутамид для коррекции избыточного роста волос Волосатый вопрос

Флутамид для коррекции избыточного роста волос Волосатый вопрос

Флутамид для коррекции избыточного роста волос

Флутамид (flutamide, C11-H11-F3-N2-O3) — синтетический нестероидный антиандроген, блокирует андрогенные рецепторы клеток тканей-мишеней и препятствует связыванию с ними андрогенов. Являясь нестероидным соединением, флутамид не имеет других гормональных свойств (как ципротерон, входящий в состав ряда оральных контрацептивов). Торговые названия: Флутокан, Флутоплекс, Флуцином, Флутамид Плива и др.

Способность флутамида препятствовать действию тестостерона и дегидротестостерона на клеточном уровне используется в химической кастрации мужчин, в рамках гормональной заместительной терапии у транссексуалов, а также в терапии женщин, страдающих гирсутизмом, алопецией по мужскому типу, акне и себорейным дерматитом.

Несмотря на эффективность, длительный прием флутамида сопряжен с тяжелым, подчас смертельным поражением печени [DeLeve]. В первые пять лет с 1989 года, когда препарат разрешили в США, было зарегистрировано 20 случаев смерти. После этого в США препарат был рекомендован для ведения лишь раковых больных, поскольку польза его использования превышает вред [Wysowski]. В России флутамид продолжают прописывать даже юным девушкам.

Использование флутамида в лечении женщин по разным показаниям предполагает меньшие дозы. Однако и здесь был зарегистрирован один смертельный случай, множество случаев, потребовавших срочную пересадку печени [Brahm], включая эпизод с 14-летней девочкой [Andrade], и сотни случаев развития желтухи, потребовавшей трехмесячного курса восстановления [Falsetti, Wallace, Moghetti]. С другой стороны, есть публикации об отсутствии токсического эффекта на печень [Venturoli, Ibáñez, Zegher, Dikensoy] или возникновении обратимого бессимптомного поражения печени в 6% случаев [Paradisi] при низких дозах флутамида (до 125 мг).

Являясь нестероидным соединением, флутамид не имеет других гормональных свойств (как ципротерон, входящий в состав ряда оральных контрацептивов), однако при длительном приеме у молодых женщин с СПКЯ наблюдается снижение андрогенов надпочечников — дегидроэпиандростерон-сульфата (ДГАЭ-С) и андростенедиона, а также общего тестостерона и 5α-андростендиол глюкуронида. Хотя изменение секреции гонадолиберина (ГнРГ) не обнаружено, при приеме флутамида наблюдается незначительное снижение ЛГ и увеличение ФСГ [Diamanti-Kanarakis].

С точки зрения эффективности подавления роста волос имеются следующие экспериментальные данные [Diamanti-Kanarakis]:

  • 20 женщин 12 месяцев принимали 250 мг флутамида дважды в день (очень высокая доза!) в сочетании с оральными контрацептивами; по шкале Ферримана-Галлоуэя волосатость снизилась с 26 до 9 баллов у 19 пациенток;
  • 22 женщин со СПКЯ 8 месяцев принимали аналогичные дозы и сочетание препаратов; степень волосатости по шкале Ферримана-Галлоуэя снизилась на 49%;
  • . женщин 12 месяцев принимали 500 мг флутамида; степень волосатости снизилась на 70% после полугода приема.
  • . женщин 12 месяцев принимали 325 мг флутамида; степень волосатости снизилась на 71%.
  • 41 женщина 6 месяцев принимала 250 мг флутамила; степень волосатости снизилась с 17±5 баллов до 5±3 баллов.
  • 34 женщины 6 месяцев принимали 125 мг флутамила; степень волосатости снизилась на 66%.

Флутамид используют не только внутрь, но и наружно. Торговые названия кремов: Нифтолида мазь 2.5%, Веро-Флутамид и др. Согласно инструкции к препарату, торможение роста волос проявляется через 2–3 месяца использования: волосы истончаются и осветляются, часть фолликулов редуцирует, рост замедляется и облегчается эпиляция волос. При отмене препарата, эти эффекты регрессируют обратно. Помните, что кожа не является полностью непроницаемым барьером, поэтому при заболеваниях печени использование флутамида даже наружно небезопасно.

К более современным и менее токсичным аналогам флутамида относятся нилутамид и бикалутамид, однако оба этих препарата для лечения женщин не рекомендуются в виду отсутствия клинических тестов. Вопрос о том, являются ли аналоги менее токсичными лишь потому, что менее распространены, тоже остается открытым.

Другое по теме:

  • Нилутамид (Анандрон) в терапии гирсутизма
  • Бикалутамид (Касодекс, Бикана и др.) в терапии гирсутизма
  • Финастерид (Проскар, Финаст и др.) при лечении гирсутизма

Выборочно цитируя материалы сайте, не забывайте помечать источник: замечено, что люди, которые этого не делают, начинают обрастать звериной шерстью. Полное копирование статей запрещено.

«Волосатый вопрос» не заменит вам врача, поэтому воспринимайте мои советы и мой опыт с изрядной долей скептицизма: ваше тело — это ваши генетические особенности и сочетание приобретенных болезней.

Читайте также:  Как увеличить грудь в домашних условиях без операции, йодом, упражнения, народные средства, массаж,

Флутамид в Москве

Флутамид Инструкция по применению

  • Цена на Флутамид от 1827.00 руб. в Москве
  • Купить Флутамид в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Флутамид в 658 аптек

Флутамид

Наименование производителя

ORION PHARMA INTERNATIONAL

АПОТЕКС ИНК/Никомед Австрия ГмбХ

Нью-Фарм Инк./Вектор Медика ЗАО

НЬЮ-ФАРМ ИНК+ВЕКТОР-МЕДИКА ЗАО

Плива Хрватска д.о.о.

Роттендорф Фарма /Плива Хрватска д.о.о.

Роттендорф Фарма ГмбХ/Плива Хрватска д.о.о.

Салютас Фарма ГмбХ

Фармацевтический завод АНФАРМ А.О.

Страна

Общее описание

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью*

Форма выпуска и упаковка

10 — блистеры (10) — пачки картонные.

10 — блистеры (10) — пачки картонные.

21 — блистеры (1) — пачки картонные.

21 — блистеры (4) — пачки картонные.

10 — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

21 — блистеры (1) — пачки картонные.

21 — блистеры (2) — пачки картонные.

90-банка — пачки картонные.

Лекарственная форма

Таблетки желтые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Таблетки покрытые оболочкой

Таблетки светло-желтого цвета, гладкие, круглые, двояковыпуклые

Таблетки светло-желтого цвета, гладкие, круглые, двояковыпуклые.

Описание

Антиандрогенный препарат нестероидной структуры, обладающий противоопухолевой активностью. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами.

Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к медикаментозной «кастрации», вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).

Органами-мишенями фармакологического действия Флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармокинетика

После приема внутрь флутамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Распределение и метаболизм

После многократного приема внутрь по 250 мг 3 Css в плазме достигалась после четвертой дозы флутамида.

Метаболизируется в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, является биологически активным альфа-гидрокислированным производным (2-оксифлутамид), его Cmax в плазме достигается через 2 ч.

Связывание с белками плазмы флутамида составляет 94-96%, альфа-гидроксилированного метаболита — 92-94%.

Из организма препарат выводится преимущественно с мочой. Приблизительно 4.2% выделяются с калом в течение 72 ч. T1/2 активного метаболита из плазмы составляет около 6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T1/2 активного метаболита из плазмы составляет 8 ч после однократного приема и 9.6 ч — при стабильной концентрации.

Особые условия

Лечение флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных трансаминаз в крови (1 раз/месяц в течение первых 4 месяцев и далее 1 раз/3 месяца). Необходимо прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении активности функциональных печеночных ферментов более, чем в 2-3 раза.

Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких, как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтушность кожных покровов или склер, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы.

Длительная терапия у пациентов без лекарственной или хирургической кастрации требует регулярного контроля сперматограммы.

Во время лечения препаратом Флутамид Сандоз необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как сонливость, головная боль и спутанность сознания, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

флутамид 250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, силикагель, магния стеарат.

флутамид 250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, силикагель, магния стеарат.

флутамид 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеара

флутамид 250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, силикагель, магния стеарат.

флутамид 250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, силикагель, магния стеарат.

флутамид 250 мг; Вспомогательные в-ва: лактоза; лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, МКЦ, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Читайте также:  Диета после удаления желудка при раке; Дисо Нутримун

Показания

— лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона;

— в начале лечения в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона;

— в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона;

— у больных с хирургической кастрацией;

— лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

Противопоказания

— гиперчувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата;

— детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);

— выраженная печеночная недостаточность.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью, почечной недостатчоностью, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов со склонностью к тромбозам, при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида — метилаланиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М-гемоглобин), с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Способы применения

Побочные действия

При применении препарата в монотерапии

Со стороны эндокринной системы: часто — гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождаемые галактореей (эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы); редко — снижение либидо, приливы (ощущение жара, повышенная потливость). При длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени, гепатит; редко — анорексия, изжога, запор, диспепсия, гепатит или желтуха (в т.ч. холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности трансаминаз (эти побочные эффекты обычно обратимы после прекращения терапии, однако имелись сообщения о смертельных исходах вследствие выраженной печеночной недостаточности при терапии флутамидом).

Со стороны ЦНС: нечасто — бессонница, повышенная утомляемость; редко — головная боль, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, тревога, депрессия.

Дерматологические реакции: редко — подкожные кровоизлияния, опоясывающий лишай, кожный зуд, волчаночноподобный синдром; в отдельных случаях — реакции повышенной светочувствительности (включая эритему, изъязвления кожи, буллезную сыпь, эпидермальный некролиз).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия.

Со стороны организма в целом: жажда, боль в грудной клетке, отеки (пальце

Лекарственное взаимодействие

Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении варфарина и флутамида, дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.

Следует избегать одновременного назначения флутамида с другими гепатотоксичными препаратами, а также алкоголем.

На фоне одновременного приема теофиллина и флутамида отмечается повышение уровня теофиллина в крови, что возможно обусловлено наличием общего пути метаболизма у этих препаратов.

Передозировка

Симптомы: при приеме в дозе 1500 мг/ в течение 36 недель наблюдается гинекомастия, напряженность в грудной железе, повышение активности АСТ.

Лечение: промывание желудка. Специфического антидота не существует. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным

Синонимы

Андраксан, Нифтолид, Флутакан, Флутамид, Флутамид Никомед, Флутаплекс, Флуцином, Флютамид, Фругил

Флутамид Сандоз (Flutamide Sandoz) инструкция по применению

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флутамид Сандоз

Таблетки желтые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
флутамид250 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 221.7 мг, натрия лаурилсульфат 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, крахмал кукурузный 162.5 мг, кремния диоксид коллоидный 0.4 мг, магния стеарат 0.4 мг.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым препаратом. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона. Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

Флутамид при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, подвергаясь биотрансформации в печени. Метаболизируется с образованием основного биологически активного метаболита — альфа-гидроксилированного производного флутамида (2-оксифлутамид), достижение C max которого, составляет 2 ч и обнаруживается в течение 8 ч после приема препарата. 94-96% флутамида и 92-94% альфа-гидроксифлутамида связываются с белками плазмы. T 1/2 альфа-гидроксифлутамида — 6 ч (у пациентов пожилого возраста — 8ч).

Читайте также:  ЭМОЛИУМ крем в справочнике РЛС

Выводится преимущественно почками — 46%, через кишечник — 4.2% в течение 72 ч.

После многократного приема флутамида внутрь по 250 мг 3 раза/сут C ss препарата и его активного метаболита в сыворотке крови достигается после четвертой дозы препарата.

Показания препарата Флутамид Сандоз

  • лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона;
  • в начале лечения в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона;
  • в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона;
  • у больных с хирургической кастрацией;
  • лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

Режим дозирования

Таблетки принимают преимущественно после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Внутрь, по 250 мг каждые 8 ч (по 1 таб. 3 раза/сут). В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона оба препарата могут быть назначены одновременно или прием препарата Флутамид Сандоз начинают за 3 дня до первого приема агониста гонадотропин-рилизинг-гормона.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: наиболее часто — более 10 %, менее часто — от 1 до 10 %, редко — менее 1%.

При применении препарата в монотерапии

Со стороны пищеварительной системы: менее часто — диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени; редко — гепатит или желтуха (в т.ч. холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности печеночных трансаминаз (эти побочные эффекты обычно обратимы после прекращения терапии, однако имелись сообщения о смертельных исходах вследствие выраженной печеночной недостаточности при терапии флутамидом), анорексия, изжога, запор, диспепсия, боли в области эпигастрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу (ощущение тепла); редко — отеки (лица, пальцев, стоп, голеней), повышение АД.

Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость или бессонница (нарушение засыпания), невропатия и симптомы нарушения нервно-мышечной проводимости (оцепенение, парестезии, миалгия и/или миастения в руках, кистях, ступнях, ногах), тревога, депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: наиболее часто — снижение либидо, импотенция; редко — подавление сперматогенеза; затрудненное мочеиспускание, изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

Со стороны кожи: редко — зуд, опоясывающий лишай, изменение типа оволосения, экхимоз, прурит, реакции фотосенсибилизации, эритема, изъязвление, образование волдырей, токсический эпидермальный некроз, волчаночноподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: очень часто — гинекомастия и/или боли в области грудных желез (эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы препарата); редко — боль в грудной клетке, кашель, затруднение дыхания, лимфатические отеки, новообразования грудной железы у мужчин (вторичные злокачественные опухоли), галакторея.

Возможно повышение в сыворотке крови концентрации мочевины и креатинина.

При лечении в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона

Побочные эффекты и их частота возникновения такие же, как при монотерапии флутамидом, только клинически более выражены.

Дополнительно: редко — диспноэ, анорексия.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата;
  • детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
  • выраженная печеночная недостаточность.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью, почечной недостатчоностью, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов со склонностью к тромбозам, при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида — метилаланиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М-гемоглобин), с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Ссылка на основную публикацию
Фимоз причины и проявления
Как мужчине растянуть крайнюю плоть? Необходимость растянуть крайнюю плоть у представителей мужского пола возникает при развитии такого патологического процесса, как...
Ферезол; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату
Ферезол Состав В состав препарата входят фенол и трикрезол. Форма выпуска Ферезол выпускается в виде раствора для наружного применения. Фармакологическое...
Фетишизм (Fetishism) — это
О чем молчат фетишисты История Латы Латексной Что мы знаем о БДСМ и фетишах? Что это нечто порочное, безпринципное, жестокое...
Фитнес в критические дни за и против
Какие упражнения можно делать при месячных. Какие упражнения запрещены во время менструации Популярные материалы Today's: С чем едят оливки. В...
Adblock detector