Таблетки Буспирон цена в России, где купить, отзывы, инструкция по применению

Таблетки Буспирон цена в России, где купить, отзывы, инструкция по применению

Спитомин 10мг 60 шт. таблетки

  • Дозировка: 10 мг
  • Фасовка: N60
  • Форма выпуска: таб. Действующее вещество: —>
  • Упаковка: упак.
  • Производитель: Эгис Фармацевтический завод
  • Завод-производитель: Эгис (Венгрия)
  • Действующее вещество: Буспирон
  • Все аптеки
  • В любимых

Рекомендуемые товары

    Информация о товаре
  • Дозировка: 10 мг
  • Фасовка: N60
  • Форма выпуска: таб. Действующее вещество: —>
  • Упаковка: упак.
  • Производитель: Эгис Фармацевтический завод
  • Завод-производитель: Эгис(Венгрия)
  • Действующее вещество: Буспирон

Инструкция по применению Спитомин 10мг 60 шт. таблетки

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 таб.:

  • Активное вещество: буспирона гидрохлорид 10 мг.
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 111.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «E152» на одной стороне и с риской — на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат (транквилизатор) небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома «отмены». Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.

Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. C max в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пациентов пожилого возраста. После однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мг его концентрация в плазме крови составляла от 1 до 6 нг/мл.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект «первого прохождения») при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его C max повышается на 16%.

Связывание буспирона с белками плазмы крови составляет примерно 95% (86% с альбумином плазмы, остальная часть — с α1 кислым гликопротеином).

Css в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема. Кажущийся Vd составляет 5.3 л/кг.

Буспирон выделяется с грудным молоком. Данные о проникновении препарата через плацентарный барьер отсутствуют.

Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР) активен. Его анксиолитическая активность в 4-5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше и T1/2приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона.

Читайте также:  Разрыв барабанной перепонки симптомы и лечение

После однократного введения 14C-меченого буспирона 29-63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема в дозе 10-40 мг T1/2 исходного вещества составляет примерно 2-3 ч, а T1/2 активного метаболита равен 4.8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции печени возможны повышение концентрации буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

Фармакокинетика буспирона у пациентов пожилого возраста не изменена.

Клиническая фармакология

Показания к применению

  • Генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
  • паническое расстройство;
  • синдром вегетативной дисфункции;
  • алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии);
  • вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ 18 сек);
  • глаукома;
  • миастения;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны);
  • одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • беременность или подозрение на беременность.

С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность.

Применение при беременности и детям

Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери оправдывает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.

Буспирон выделяется с грудным молоком. Данных клинических исследований применения буспирона в период грудного вскармливания недостаточно, поэтому не следует назначать препарат кормящим матерям.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

Побочные действия

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

Определение частоты побочных эффектов: часто (1/100), нечасто (от 1/100 до 1/1000), редко ( Оставить отзыв о Спитомин 10мг 60 шт. таблетки

Буспирон (Buspirone)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Буспирон
  • Фармакологическая группа вещества Буспирон
  • Характеристика вещества Буспирон
  • Фармакология
  • Применение вещества Буспирон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Буспирон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Буспирон
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Буспирон

Химическое название

8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида)

Читайте также:  Вегетососудистая дистония симптомы и способы лечения Здоровая жизнь Здоровье Аргументы и Факты

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Буспирон

  • Дофаминомиметики
  • Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Буспирон

Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Буспирона гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Молекулярная масса 422,0.

Фармакология

Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК .

Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума через 4 нед . Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.

При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ , или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ , канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ , влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось. Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность — 4%). N-деалкилированный метаболит — 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20 мг Cmax достигается через 40–90 мин и составляет 1–6 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и Cmax буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29–63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18–38%). T1/2 буспирона — 2–3 ч, T1/2 активного метаболита — 4,8 ч.

Применение вещества Буспирон

Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применяют только в случае необходимости.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Буспирон

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); ≤2% — нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; ≤1% — неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).

Читайте также:  Себорейная кератопапиллома кожи и головы (ФОТО) способы лечения и удаления кератомы

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% — тахикардия/сильное сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1% — рвота, запор; понижение аппетита.

Прочие: ≤1% — миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.

Взаимодействие

При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Буспирон

С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

БУСПИРОН (BUSPIRONUM)

Фармакологические свойства

анксиолитическое средство. Устраняет психические и вегетативные симптомы страха. Механизм действия окончательно не выяснен, однако известно, что буспирон действует иначе, чем бензодиазепины и другие анксиолитические средства. Проявляет выраженное сродство к серотониновым рецепторам 5НТ и умеренное — к дофаминовым рецепторам D2 в головном мозгу. Не оказывает противосудорожного и миорелаксирующего действия, не вызывает привыкания. После прекращения применения буспирона не возникает абстиненции.

Показания БУСПИРОН

тревожные состояния различного происхождения, особенно неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями.

Применение БУСПИРОН

в начале лечения назначают внутрь по 5 мг 3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу повышают на 5 мг с интервалом 2–3 дня; оптимальная суточная доза обычно составляет 20–30 мг; максимальная — 45 мг.

Противопоказания

повышенная чувствительность к буспирону, тяжелые заболевания печени, нарушения функции почек, остроугольная глаукома, миастения, эпилепсия, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

головокружение, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, тахикардия, раздражительность, возбуждение или сонливость, повышенная утомляемость. Буспирон не вызывает лекарственной зависимости, однако при внезапной его отмене могут развиться побочные эффекты, описанные выше.

Особые указания

буспирон не является антипсихотическим средством.

Не предотвращает развития симптомов абстиненции, обусловленных длительным применением бензодиазепинов; до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение анксиолитических лекарственных средств.

Буспирон влияет на психофизические способности организма, снижая концентрацию внимания и быстроту реакции, особенно при одновременном употреблении алкоголя или приеме препаратов, угнетающих ЦНС.

Не следует назначать буспирон в период беременности при отсутствии абсолютных показаний к его применению. Во время лечения буспироном необходимо прервать кормление грудью.

Взаимодействия

не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО ввиду повышения риска развития АГ. Буспирон повышает концентрацию галоперидола в сыворотке крови. При сочетанном применении с тразодоном в 3–6 раз повышается уровень AлАТ.

Передозировка

при приеме буспирона в дозе 375 мг/сут отмечаются тошнота, рвота, головокружение, сонливость, миоз, нарушение функции пищеварительного тракта. Проводят промывание желудка, назначают симптоматическую терапию.

Ссылка на основную публикацию
Сушка тела какие продукты можно, а какие нельзя, как правильно питаться при сушке
Лучшие продукты для сушки тела Основателями этой популярной методики считают звёзд и тренеров культуризма. Они разработали стратегию борьбы с лишним...
СУПРАСТИН таблетки — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания — Здоровье
Супрастин ® (Suprastin ® ) инструкция по применению Владелец регистрационного удостоверения: Произведено: Фасовка и упаковка: Фасовка, упаковка и выпускающий контроль...
Супы для кормящих мам рецепты в первый месяц (грибной, из индейки, фасолевый)
Супы для кормящих мам: какие первые блюда полезны при лактации Во время лактации рацион женщины должен быть сбалансированным, а продукты,...
Существуют ли таблетки, подавляющие аппетит
25 рекомендаций, как напрочь отбить аппетит и побороть чувство голода! Чтобы разобраться, что отбивает аппетит напрочь, необходимо знать от чего...
Adblock detector